同为扩微血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国政府人 Murad 等研究了胺类兼并血管壁的依赖性，注意到其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点减低，但是必须降解为 NO 后发挥扩血管壁依赖性。

NO-cGMP 信号通路依赖性的阐述也为毒药品的合作开发引导了方向，一方面是减低某一组织起来内的 NO 沸点而发挥依赖性，另外一方面是减少某些组织起来中 cGMP 沸点。本期问答，我们就来提问现今类似于的 PDE 肽。

本期问答：同为扩血管壁毒药，用毒药依赖性有何大差异？

现今类似于的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表毒药品分别是什么？

哪一类 PDE 肽可用作用毒药 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其畸变与低剂量普遍存在何种联系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 肽？此类毒药品在运用于时需注意哪些效用？

概述答案

1. PDE-3 肽：奥尔恩他氟、米力农

（1）奥尔恩他氟

效白细胞毒药品，其 CFDA 核准适应症为用作暂时性跛行、持续性脑梗死开刀 (心源性脑梗死除外)，其他临床分析方法概述如持续性 PCI 术后后血栓形成。静脉注射，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减低剂量。

基于欧美老年人的 CSPSⅡ实验，表明奥尔恩他氟在持续性脑卒中方面类似对乙酰氨基酚，出血性事件的年患病率要比对乙酰氨基酚组的越来越越来越高，但引致的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等越来越少见，停止运用于奥尔恩他氟的患儿量比停止运用于对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正性肌力依赖性和血管壁兼并毒药品，其 CFDA 核准适应症是用作其他治果极差的急慢性结核尿毒症，其他临床分析方法如用毒药肝脏手术时越来越高心排血量。

其畸变与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正性肌力依赖性，但当低剂量加大，高达到不稳定的的最大正性肌力畸变时，其扩血管壁依赖性也随低剂量的减少而加强。

负荷低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内减慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。最大日低剂量不将近 1.13 mg/kg。疗程不将近 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注加速。

2. PDE-4 肽：阿那格雷

FDA 核准用法用作特发性白细胞增高和真性白细胞增高，降越来越高白细胞作用于，具有正性肌力和舒血管壁依赖性，易导致黏稠潴留。作为 PDE3 抑制毒药也能抑制白细胞的涌进。与奥尔恩他氟、米力农、NSAIDs、效白细胞毒药品等均称可减少发生出血的效用。

此外，PDE-4 肽还有用毒药 COPD 的罗氟司特、奥尔恩司特以及用毒药银屑病的阿普司特，现今尚未在要务并购。

3. PDE-5 肽：西地那非、伐地那非、他高达那非、双嘧高达莫

（1）西地那非、伐地那非、他高达那非

此类毒药品最出名，广泛用作男性勃起功能障碍的用毒药，由于是血管壁兼并剂，也可用作降越来越高颈动脉M-肺颈动脉高强度（美国政府 FDA 尚未核准将伐地那非用作用毒药此适应症）。

这一系列毒药品禁令与任何表高达方式的胺毒药品同时分析方法。运用于西地那非后 24 小时内或运用于他高达那非后 48 小时内禁忌运用于，即使在这些一段时间窗后来，可能仍普遍存在较强的致越来越高血压依赖性。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 比如说会被错误归为特发性颈动脉M-肺颈动脉高强度，而肺血管壁兼并毒药如 PDE5 肽可使 PVOD 患儿的心血管壁正常显著每况愈下，故不推荐此类患儿运用于。

注意的是以上选择性的 PDE 肽如阿那格雷、奥尔恩他氟对于尿毒症（HF）患儿有潜在危害，要评核效用。而 PDE-5 肽对有临界性越来越高血压和/或越来越高容量正常的 HF 患儿有运用于效用。

（2）双嘧高达莫

CFDA 适应症用作效白细胞涌进、持续性血栓形成。此外，仍须用作持续性脑卒中（与对乙酰氨基酚均称），用作华法林的来进行用毒药以增强其效栓依赖性（如 FDA 适应症能避免肝脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及乳腺癌综合症。

PDE-5 肽还有未在要务并购的用毒药用毒药动脉糖尿病、喘息M-动脉炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 肽：茶碱类毒药品

作为动脉兼并剂其操控慢性糖尿病的战斗能力在于有效炎、免疫调节及保护措施动脉的依赖性。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未经操控的惊厥患儿禁用。而多索茶碱痉挛患病率较越来越高，临床耐受性好。

概述文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登