同为扩血管药，病人作用有何大差异？

上世纪七十年代，American人 Murad 等科学研究了苯甲酸延展张血管的起着，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提升，但是必均需代谢为 NO 后发挥延展血管起着。

NO-cGMP 信号路中的起着的详述也为口服的研发指引了方向，一方面是提升某一组织内的 NO 浓度而发挥起着，另外一方面是增高某些组织中的 cGMP 浓度。本期简介，我们就来提问迄今特为指的 PDE 衍生物。

本期简介：同为延展血管药物，病人起着有何大不同？

迄今特为指的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表口服分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可可用病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其现像与副作用存在何种关系？

西地那非、兴兵地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类口服在用于时若无哪些效用？

参见正确

1. PDE-3 衍生物：MLT-他酚、米力农

（1）MLT-他酚

抗红细胞口服，其 CFDA 核准适应症为可用间歇性跛行、预防脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊断尤其应用参见如预防 PCI 术后后血栓形成。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当长短副作用。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明MLT-他酚在预防脑卒中的方面类似吗啡，出血性事件的年患病率要比吗啡组的更更高，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更常见，改用MLT-他酚的病变数目比改用吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力起着和血液循环口服，其 CFDA 核准适应症是可用其他治果欠佳的急慢性充血性脑出血，其他诊断尤其应用如病人脑干手术时更高心排HP。

其现像与副作用有关，小副作用时主要表现为正性肌力起着，但当副作用加长，达到稳定的仅有正性肌力现像时，其延展血管起着也随副作用的增高而加强。

负担副作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注维持。仅有日副作用不高达 1.13 mg/kg。用药不高达 2 周。肾功能不RC均需减量及很慢滴注更快。

2. PDE-4 衍生物：阿罗皮特

FDA 核准用法可用特为发性红细胞增大和真性红细胞增大，降更高红细胞生成，具备正性肌力和舒血管起着，可避免导致凝胶潴留。作为 PDE3 丝氨酸药物也能丝氨酸红细胞的汇聚。与MLT-他酚、米力农、NSAIDs、抗红细胞口服等专设可增高发生出血的效用。

此外，PDE-4 衍生物还有病人 COPD 的罗氟司特为、MLT-司特为以及病人银屑病的阿普司特为，迄今尚未在法制上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、兴兵地那非、他达那非、双嘧达拉

（1）西地那非、兴兵地那非、他达那非

此类口服最出名，尤其可用男性勃起功能障碍的病人，由于是血液循环剂，也可可用降更高腹腔型式血管加压（American FDA 尚未核准将兴兵地那非可用病人此适应症）。

这一系列口服禁止与任何形式的甲基口服同时尤其应用。用于西地那非后 24 星期内或用于他达那非后 48 星期内禁忌用于，即使在这些时间回廊之后，可能仍存在较强的致更高血压起着。另外，肺静脉闭塞性哮喘 (PVOD) 常常会被误解归为特为发性腹腔型式血管加压，而肺血液循环药物如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病变的全身性状态显著恶化，故不推荐此类病变用于。

特为别注意的是以上丝氨酸的 PDE 衍生物如阿罗皮特、MLT-他酚对于脑出血（HF）病变有潜在伤害，要评估效用。而 PDE-5 衍生物对有临界性更高血压和/或更高容量状态的 HF 病变有用于效用。

（2）双嘧达拉

CFDA 适应症可用抗红细胞汇聚、预防血栓形成。此外，尚可可用预防脑卒中的（与吗啡专设），可用华法林的辅助病人以增强其抗栓起着（如 FDA 适应症消除脑干瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病性哮喘。

PDE-5 衍生物还有未在法制上市的病人病人毛细血管糖尿病、喘息型式毛细血管炎的巴扎普司特为等。

4. 非丝氨酸 PDE 衍生物：茶碱类口服

作为毛细血液循环剂其遏制慢性糖尿病的能够在于有抗炎、免疫调节及维护毛细血管的起着。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未经遏制的病症病变明令禁止。而多索茶碱不良反应患病率较更高，诊断低副作用好。

参见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

正确查看方法：参与纽约时报或艺术品此篇文章，第二个时段 16:30 可在「我的」－「我的消息」中的查看更新的正确并接收到正确更新留意。

您的纽约时报我们都已收到，为节省大家的时间，纽约时报区仅展示有趣纽约时报，可点王及表示支持哟～

游标朗读上期药物物简介：多种不同口服头孢菌素存在哪些功效不同？及正确（如果无法跳转再三下载药物物助手 App 朗读更多有趣简介）。

编辑： 刘登