同为扩血管药，治疗起着有何大差异？

上个世纪七十年代，旧金山人 Murad 等研究了酯类扩展甲状腺的主导作用，辨认出其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度提升，但是必须代谢为 NO 后发挥扩甲状腺主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的概述也为小儿物的研发提示了方向，一特别是提升某一许多组织内的 NO 酸度而发挥主导作用，另外一特别是缩减某些许多组织中的 cGMP 酸度。本期论辩，我们就来讨论迄今常用的 PDE 胺。

本期论辩：同为扩甲状腺小儿，外科手术主导作用有何大差异？

迄今常用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表小儿物分别是什么？

哪一类 PDE 胺可应用于外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其不稳定性与mg不存在何种关系？

西地那非、降服地那非属于哪一类 PDE 胺？此类小儿物在应用于时需注意哪些风险？

参考答案

1. PDE-3 胺：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

抗病毒肝细胞小儿物，其 CFDA 批文制剂为应用于间歇病态跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源病态脑梗死除外)，其他病理领域参考如公共卫生 PCI 术后后血栓形成。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年长、症状适当增减mg。

基于日本人群的 CSPSⅡ次测试，声称科林他唑在公共卫生脑卒中的特别类似于阿司匹林，溃疡病态流血事件的年再次发生率要比阿司匹林组的更较差，但引发的痉挛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更常见，关闭科林他唑的病患数量比关闭阿司匹林的多。

（2）米力农

正病态肌力主导作用和甲状腺扩展小儿物，其 CFDA 批文制剂是应用于其他治果欠佳的急慢病态充血病态心力衰竭，其他病理领域如外科手术肝脏手术时较差心排HP。

其不稳定性与mg有关，小mg时主要表现为正病态肌力主导作用，但当mg加大，多翻倍稳定的第二大正病态肌力不稳定性时，其扩甲状腺主导作用也随mg的缩减而提高。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。第二大日mg不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需适度及减慢滴注加速。

2. PDE-4 胺：夸托马斯

FDA 批文辞汇应用于特发病态肝细胞增多和真病态白细胞增多，降较差肝细胞生成，兼具正病态肌力和舒甲状腺主导作用，易引发液体潴留。作为 PDE3 丝氨酸小儿也能丝氨酸肝细胞的组织起来。与科林他唑、米力农、NSAIDs、抗病毒肝细胞小儿物等；也可缩减再次发生溃疡的风险。

此外，PDE-4 胺还有外科手术 COPD 的罗氟司特、科林司特以及外科手术银屑病的阿普司特，迄今尚尚未在我国纳斯达克。

3. PDE-5 胺：西地那非、降服地那非、他多达那非、双嘧多达莫

（1）西地那非、降服地那非、他多达那非

此类小儿物最出名，广泛应用于男病态勃起功能障碍的外科手术，由于是甲状腺扩展剂，也可应用于降较差动脉型气管高压（旧金山 FDA 尚尚未批文将降服地那非应用于外科手术此制剂）。

这一系列小儿物允许与任何形式的酯小儿物同时领域。应用于西地那非后 24 小时内或应用于他多达那非后 48 小时内禁忌应用于，即使在这些时间窗以后，可能仍不存在强于的致较差血压主导作用。另外，肺静脉闭塞病态结核病 (PVOD) 常常才会被错误归为特发病态动脉型气管高压，而肺甲状腺扩展小儿如 PDE5 胺可使 PVOD 病患的心甲状腺状态显著恶化，故不推荐此类病患应用于。

特别注意的是以上选择病态的 PDE 胺如夸托马斯、科林他唑对于心力衰竭（HF）病患有潜在危害，要评估风险。而 PDE-5 胺对有临界病态较差血压和/或较差容量状态的 HF 病患有应用于风险。

（2）双嘧多达莫

CFDA 制剂应用于抗病毒肝细胞组织起来、公共卫生血栓形成。此外，尚可应用于公共卫生脑卒中的（与阿司匹林；也），应用于华法林的辅助外科手术以增强其抗病毒栓主导作用（如 FDA 制剂避免肝脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合征。

PDE-5 胺还有尚未在我国纳斯达克的外科手术外科手术气管哮喘、得胜型气管炎的姆普司特等。

4. 非选择病态 PDE 胺：茶碱类小儿物

作为气管扩展剂其操控慢病态哮喘的灵活性在于有抗病毒炎、免疫调节及保护气管的主导作用。茶碱类对急病态心肌梗死、活动病态进食呼吸道、尚未经操控的惊厥病患禁用。而多索茶碱不良反应再次发生率较较差，病理耐受病态好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登